Ян Габараев
Михаил Афанасьевич Булгаков известен русскоязычному читателю благодаря своим культовым произведениям "Белая Гвардия" и "Мастер и Маргарита", которые вошли в историю как классика русской литературы. Безусловно, репертуар Булгакова не ограничивается двумя книгами, и поклонникам великого писателя полюбились и менее известные работы, а в особенности сборник рассказов "Записки юного врача", который Булгаков составлял во время службы в качестве земского врача в Смоленской губернии. В этом автобиографическом произведении мы многое узнаем о жизни писателя, и в частности о его пристрастии к психоактивным веществам. О том, что его знания в этой области не только теоретические, но и практические, свидетельствует глава из "Записок" про кокаин. "Кокаин — это черт в склянке, — пишет автор. — Это смесь дьявола с моей кровью". Это строки почти столетней давности.
С той поры большинство лекарств и наркотических средств устарели и были вытеснены более совершенными аналогами, или же утратили легальный статус. Это нормальная практика для фармацевтической индустрии, поскольку производить один и тот же препарат десятки лет становится экономически невыгодным: патент на новое лекарство истекает через пять лет, после чего его могут синтезировать и продавать конкуренты. Этот естественный отбор лекарственных средств породил десятки химических соединений с любопытными эффектами. Одним из таких "дьяволов в склянке" стало противосудорожное средство прегабалин, более известное под торговым названием "Лирика".
Что такое "Лирика"
Корпорация Pfizer, синтезировавшая прегабалин в конце прошлого века, никогда не жалела финансов на рекламу, благодаря чему многие их препараты до сих пор на слуху. Эта же компания выпустила в 90-х препарат "Силденафил", который получил бешеную популярность. Торговое название препарата стало именем нарицательным и, во многом, в честь него и назвали известную российскую поп-группу. Да, речь идет о той самой "Виагре".
Pfizer изначально позиционировал "Лирику" как современное противоэпилептическое средство, лишенное тяжелых побочных эффектов, типичных для этого класса препаратов, и не вызывающее зависимости. В дальнейшем выяснилось, что Лирика замечательно борется с тревожностью и облегчает депрессию, и ареал применения закономерно расширился. А вместе с этим доступ к прегабалину получили миллионы людей.
Легальное положение "Лирики"
Наркогенные свойства Лирики стали известны широкой общественности с 2010 года, когда в реабилитационные центры начали поступать первые клиенты с симптомами физической зависимости от прежде неизвестного вещества. В 2012 наблюдался пик злоупотребления, который в октября 2015-го закончился включением Лирики в реестр препаратов предметно-количественного учета. Это означает, что "Лирика" отпускается только по рецептам строгой отчетности, но при этом сохраняет легальный статус. То есть, употребление прегабалина в медицинских, равно как и в немедицинских целях, не считается уголовным или административным преступлением на территории России. Штрафы и тюремные сроки предусмотрены за безрецептурную продажу и незаконную транспортировку крупных партий.
Лирика как наркотик
Механизм действия "Лирики" до сих пор полностью не изучен. Известно, что вещество действует на те же участки мозга, что транквилизаторы, но непонятно, почему оно при этом вызывает эйфорию и несвойственное для транквилизаторов физическое и психическое возбуждение. Наркотический эффект "Лирики" характеризуют как "очень интенсивный и продолжительный, напоминающий смесь алкоголя и клубных наркотиков". Многие пациенты отмечают, что "Лирика" вызывает у них чувство наслаждения и благополучия, повышает уверенность в себе, коммуникабельность, стимулирует психическую активность и выносливость. Некоторые замечают, что "Лирика" оказывает парадоксальное действие: и стимулирует, и одновременно расслабляет. При этом, у подавляющего большинства не наблюдается наркотических эффектов даже от заоблачных дозировок. Напротив, очень многие пациенты жалуются, что "Лирика" нарушает сон и память, усиливает депрессию и тревожность. Другие нежелательные реакции включают временное нарушение эрекции, зрительную расфокусировку, тремор конечностей, галлюцинации, спутанность сознания, а также аллергические реакции.
Зависимость от "Лирики"
В медицинских кругах прегабалин зарекомендовал себя как препарат выбора для лечения эпилепсии и тревожных расстройств. Однако бесспорную терапевтическую эффективность "Лирики" омрачает потенциал развития лекарственной зависимости. Дело в том, что производители "Лирики" не указывают физическую зависимость как возможный нежелательный эффект. В действительности, поиск по медицинским базам данных не позволяет делать однозначных заявлений по поводу аддиктивности этого препарата. К тому же, зачастую под зависимостью подразумеваются другие медицинские явления, такие как синдром рикошета, который свойственен для многих лекарственных средств.
И, тем не менее, достоверно известно, что длительное злоупотребление прегабалином может вызывать состояния, напоминающие синдром отмены ("ломки") и физическую зависимость. Пожелавший остаться анонимным молодой человек описал свои ощущения через год систематического употребления:
Когда ее ("Лирику") внесли в списки, все аптеки, даже там где я всегда ее брал без вопросов, отказывались продавать лекарство. У меня не было рецепта — я не эпилептик и ничем таким не страдаю, принимал, потому что чувствовал себя с ней отлично, было много сил и хотелось чем-то заниматься, был интерес к жизни. Может быть я и болел чем-то, депрессией там, я не знаю, но она мне очень помогала. Когда мои запасы закончились, я понял, что я попал. Я не мог спать, был очень нервный, все раздражало. Былая жуткая усталость. Постоянно дергались мышцы — сидишь и буквально на месте подпрыгиваешь. Я уже не говорю о том, что не мог нормально разговаривать. Язык как будто бантом связался, и все забываешь. Такое чувство, словно потерял половину очков IQ. Очень болела голова. Это длилось недели две, потом само прошло. Я даже рад, что ее запретили, хотя я точно знаю, что многие аптеки ее сейчас продают без рецепта.
Последствия употребления "Лирики"
В мае 2015 года, когда поползли первые слухи о вероятном запрете Лирики, в СМИ появилась масса материалов о том, что Лирика наносит непоправимый вред физическому здоровью и калечит психику. Так же писали, что "Лирика" может вызывать эпилепсию и гепатит, приводить к неизлечимой импотенции и "отсыханию" половых органов. Как ни странно, многие из этих заявлений на поверку оказались беспочвенными.
В медицинской литературе не зарегистрировано ни одного случая эпилепсии у здоровых людей, вызванной приемом "Лирики". Однако у эпилептиков резкая отмена "Лирики" действительно может спровоцировать припадок. Подобное явление называется "синдром рикошета" и оно свойственно для большинства психотропных препаратов, включая антидепрессанты и транквилизаторы.
Также, в доказательной медицине нет данных о негативном влиянии "Лирики" на печень. Дело в том, что прегабалин не перерабатывается в печени, и поэтому его токсическое воздействие на этот орган минимально. Касательно влияния Лирики на половые функции — нет достоверной информации о необратимом поражении яичек и импотенции, вызванных "Лирикой".
Немного другая история со смертельными исходами, связанными с "Лирикой". Поиск по архивам Национального центра биотехнологической информации США показывает, что "Лирика" несколько раз упоминается в данном контексте. Однако, в первом случае смерть была вызвана одновременным приемом нескольких препаратов, а во втором пациент был старше 80 лет, и так же принимал ряд других психотропных лекарственных средств. Информации о смертях, вызванных непосредственным приемом прегабалина, нет.
А вот негативное воздействие "Лирики" на почки не вызывает никаких сомнений. Многие пациенты жалуются на опухание конечностей и боль в области поясницы во время лечения прегабалином. Уже упомянутый выше молодой человек отмечал:
У меня от нее как будто мышцы водой заливало. Смотришь в зеркало и видишь, что лицо опухло. А еще голос садился, видимо, горло тоже отекало.
Кандидат медицинских наук, врач-нарколог Владимир Тигиев подтвердил, что Лирика реально "сажает" почки:
Нефротоксичность Лирики — не преувеличение. Когда я направлял своих пациентов на УЗИ, почти у всех находили песок и даже камни в почках. Это очень опасно, и мне известны случаи, когда прегабалин приводил к отказу почек.
Кроме этого, согласно результатам недавнего эксперимента на мышах, прегабалин и его предшественники могут мешать развитию клеточных связей в мозгу, что чревато ранним слабоумием. К тому же — хотя это не подтверждено статистически — злоупотребление "Лирикой" может подтолкнуть к приему наркотиков.
Заключение
"Лирика" — это малоизученный лекарственный препарат, который оказывает сильное воздействие на психику человека. На данный момент, из-за недостаточной фактической базы было бы некорректно утверждать, что она вызывает зависимость и наносит непоправимый вред здоровью. Тем не менее, употребление психоактивных средств здоровыми людьми в немедицинских целях — нездоровая тенденция, которая мало чем отличается от наркомании, и должна всячески пресекаться. История знает много случаев, когда бесконтрольный прием лекарств приводил к трагическим последствиям. Вспомним т.н. "талидомидовую трагедию", когда вроде бы безвредное снотворное для беременных оказалось мощным мутагеном. В результате, десятки тысяч детей родились с ужасными уродствами.
Прегабалин (S-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота) — противоэпилептическое средство. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2 -δ-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС , активно замещая -габапентин. Экспериментально получены доказательства того, что для проявления анальгезирующего и противосудорожного действия необходимо связывание прегабалина с α2 -δ-сайтом. Кроме того, прегабалин уменьшает высвобождение некоторых нейротрансмиттеров, включая глутамат, норадреналин, а также субстанцию Р. Значение этих эффектов для клинической фармакологии прегабалина остается неизвестным. Прегабалин не выявляет сродства к сайтам рецепторов и не изменяет их ответ, связанный с действием некоторых препаратов, широко применяемых при судорожных припадках и для анальгезии. Прегабалин не взаимодействует с рецепторами ГАМК (ГАМКА или ГАМКВ), не метаболизируется до ГАМК или агониста ГАМК, не угнетает захвата или деградации ГАМК.
Прегабалин предотвращает нарушения поведения, которые связаны с болью, что было продемонстрировано на экспериментальных моделях нейропатической и послеоперационной боли, включая гиперальгезию и алодинию.
В традиционных фармакологических исследованиях безопасности препарата была установлена хорошая переносимость прегабалина при применении его в дозе, соответствующей применяемой в клинике. В исследованиях хронической токсичности на крысах и приматах отмечали влияние на ЦНС , которое проявлялось сниженной или повышенной активностью и атаксией.
Прегабалин не оказывал тератогенного действия в опытах на животных. Фетальная токсичность была установлена только для доз, значительно превышающих терапевтические. В исследованиях пренатальной и постнатальной токсичности прегабалин оказывал токсическое влияние на развитие потомства при применении в дозе, в 5 и более раз превышающей максимально рекомендуемую для человека. При применении в дозе, вдвое превышающей максимально рекомендуемую дозу для человека, токсического влияния на развитие потомства не отмечали.
По результатам ряда тестов in vitro
и in vivo
был сделан вывод об отсутствии у прегабалина генотоксического действия.
На основании результатов исследований, проведенных на крысах и мышах, был сделан вывод об отсутствии риска канцерогенного действия прегабалина у человека.
Фармакокинетические показатели прегабалина были подобны у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, которые получают противоэпилептические препараты, и у пациентов с хроническим болевым синдромом.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови на протяжении 1 ч после однократного и многократного применения. Расчетная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет от 90% и выше и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация его в крови снижается приблизительно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации в крови увеличивается приблизительно на 2,5 ч. Однако одновременный прием прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. В доклинических исследованиях установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с грудным молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. В организме человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивности выводится с мочой в виде неизмененного препарата. Основным метаболитом прегабалина, который определяется в моче и составляет 0,9% введенной дозы, является его N-метилированное производное. В доклинических исследованиях было установлено отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.
Элиминация. Прегабалин элиминируется из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Период полувыведения прегабалина составляет в среднем 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейная во всем рекомендуемом диапазоне доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (меньше 20%). Фармакокинетика при многократном приеме сопоставима с таковой при однократном приеме препарата.
Раса. Фармакокинетика прегабалина не зависит от расы.
Пол. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии клинически значимых половых различий в концентрации прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Прегабалин эффективно выводится из крови при проведении гемодиализа (через 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку выделение почками является основным путем выведения препарата, у пациентов с почечной недостаточностью требуется снижение дозы препарата, а после гемодиализа — повышение.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией печени специальных фармакокинетических исследований не проводилось. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и экскретируется в неизмененном виде с мочой, маловероятно, что нарушение функции печени способно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом.
Это снижение клиренса прегабалина после перорального приема согласовывается со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Для пациентов с возрастным нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы прегабалина.
Показания к применению препарата Лирика
- нейропатическая боль у взрослых;
- эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков с/или без вторичной генерализации);
- генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых;
Применение препарата Лирика
Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг 2 раза в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки с интервалом от 3 до 7 дней и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Эпилепсия. Рекомендуемая эффективная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки после первой недели и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентрации прегабалина в плазме крови. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов, также как и другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не оказывают влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль и эпилепсия. Прекращать прием препарата Лирика рекомендуется постепенно, на протяжении по крайней мере одной недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Лирика элиминируется из системного кровообращения в неизмененном виде путем почечной экскреции. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице и определяется по формуле:
. масса тела (кг)
Клиренс креатинина, мл/мин = ——————————————————————————————————(. 0,85 для женщин)
72 . уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (50% препарата на протяжении 4 ч). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа, должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.
Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек
*Суммарную суточную дозу (мг/сут) нужно разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.
+Дополнительная суточная доза — однократная дополнительная доза.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет не установлена, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.
Применение у подростков в возрасте 12-17 лет. Препарат Лирика применяется для лечения подростков, больных эпилепсией, в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения нейропатической боли у подростков не установлена, поэтому применение препарата по данному показанию для лечения подростков не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). В случае нормальной функции почек какой-либо коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.
Противопоказания к применению препарата Лирика
Повышенная чувствительность к прегабалину или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.
Побочные эффекты препарата Лирика
Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего — появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% при применении плацебо. Далее, по системам органов и частоте развития (очень частые: 1/10; частые: 1/100, но ≤1/10; нечастые: 1/1000, но ≤1/100; единичные: ≤1/1000) перечислены все побочные эффекты, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Система крови
Единичные — нейтропения .
Обмен веществ
Частые — повышение аппетита; нечастые — анорексия; единичные — гипогликемия.
Психические нарушения
Частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия , возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, затруднения с подбором слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; единичные — расторможенность, приподнятое настроение.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые — головокружение , сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые — нарушение мнестической функции, гипоэстезия, дефект полей зрения , нистагм , нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение , гиперэстезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные — гипокинезия, паросмия, диплопия.
Нарушения зрения
Частые — нечеткость зрения , диплопия; нечастые — нарушения зрения , сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения , боль в глазах, астенопия, повышенное слезотечение; единичные — фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения , страбизм (косоглазие).
Нарушения слуха и вестибулярные расстройства
Частые — вертиго (головокружение); редкие — гиперакузия.
Нарушения функции сердца
Нечастые — тахикардия; единичные — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.
Сосудистые расстройства
Нечастые — гиперемия, приливы крови; единичные — артериальная гипотензия, похолодение конечностей, АГ (артериальная гипертензия).
Респираторные нарушения
Нечастые — диспноэ, сухость в носу; единичные — назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение , ринит, храп, ощущение сжатия в горле.
Нарушения функции пищеварительного тракта
Частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоэстезия; единичные — асцит, дисфагия, панкреатит.
Нарушения со стороны кожных покровов
Нечастые — потливость, папулезная сыпь; единичные — холодный пот, крапивница.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечастые — фасцикуляция мышц, отек суставов, судороги, миалгия , артралгия, боль в спине , боль в конечностях, ригидность мышц; единичные — спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые — дизурия , недержание мочи; единичные — олигурия , почечная недостаточность.
Расстройства репродуктивной функции и нарушения со стороны молочных желез
Частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; единичные — аменорея, болезненность в молочных желез , выделение из молочных желез , дисменорея, гипертрофия молочных желез .
Общие расстройства
Частые — повышенная утомляемость, периферические отеки, ощущение опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение массы тела; единичные — уменьшение массы тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Нечастые — повышение активности АлАТ, АсАТ и КФК в сыворотке крови, уменьшение количества тромбоцитов ; единичные — повышение концентрации глюкозы в крови, концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови.
Частота побочных эффектов у пациентов пожилого возраста сопоставима.
Особые указания по применению препарата Лирика
Прегабалин был эффективен в лечении нейропатической боли как умеренной, так и сильной интенсивности уже после первой недели его применения и оставался эффективен при дальнейшем применении по сравнению с плацебо, при этом также отмечалось уменьшение нарушений сна.
Прегабалин также был эффективен как дополнительная терапия парциальных припадков, с или без вторичной генерализации. Существенное снижение частоты возникновения припадков отмечали уже после первой недели применения препарата с дальнейшим повышением эффекта на протяжении 12 нед.
Данные о применении препарата Лирика у беременных в достаточном объеме отсутствуют. Поэтому применять препарат в период беременности можно лишь тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект от его применения для матери преобладает над вероятным риском для плода. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно, выделяется ли прегабалин с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при применении прегабалина не рекомендуется.
Препарат Лирика может вызывать головокружение и сонливость, поэтому пациентам нужно рекомендовать воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Лирика влияет на способность к такой деятельности.
Взаимодействия препарата Лирика
Поскольку препарат Лирика преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro
метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
С учетом сказанного в исследованиях in vivo
не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что три общеупотребимых класса лекарственных препаратов — пероральные антидиабетические средства, диуретики и инсулин, а также часто применяемые противоэпилептические препараты — фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, ламотригин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат — не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Также анализ указывал на то, что прегабалин не оказывает клинически значимого влияния на клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, ламотригина, топирамата и фенобарбитала. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.
Передозировка препарата Лирика, симптомы и лечение
При приеме препарата в дозе до 15 г каких-либо дополнительных побочных эффектов не отмечали. Лечение передозировки должно включать общепринятые поддерживающие процедуры и, при необходимости, проведение гемодиализа.
Условия хранения препарата Лирика
В сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Список аптек, где можно купить Лирика:
- Санкт-Петербург
Лирика (Прегабалин) - сегодня модный наркотик среди молодежи. Продавать его должны по рецептам. Некоторые аптеки работают как диллеры наркотиков и есть люди вхожие туда, кому можно без риска продавать без рецептов эти вещества. Одна таблетка стоит около 150 рублей, 12 таблеток чуть больше 700-1200. В продаже есть две дозировки - 150 и 300 мг.
Медицинское использование
Это противоэпилептическое средство, производное от гамма-аминомасляной кислоты, применяется при тревожном расстройстве, лечении хронических болей, при фибромиалгии или травмах спинного мозга. Кроме того, препарат эффективен при лечении нейропатической боли у взрослых и используется в политерапии эпилепсии у взрослых с парциальными судорожными приступами. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Используют в постоперационном периоде как обезболивающее средство и антидепрессант.
Зависимость от лирики
Раньше наркозависимые использовали эти таблети, чтобы снять ломку при опийной наркомании, от метадона. В начале употребления эффект возникает при употреблении одной таблетки. В дальнейшем, чтобы получить тот же эффект уже необходимо принимать 3-5 таблеток. Доза увеличивается моментально, привыкаемость развивается мгновенно (3-4 дня и человек зависим).
Чувства, которые вызывает лирика
- Эффект легкости - розовые очки.
- Жизнь удалась и все получается, настроение прекрасное.
- Сильный аппетит.
- Повышенное либидо - секс 3-5 часов, эффект схожий с канабиноидами.
- Легкость и мягкость в теле, иногда затарможенность.
По физическому ощущению всегда разный эффект, похожий на наркотики различных групп.
Последствия
Острый абстинентный синдром - жуткая депрессия, приступы паники, безысходность, суицидальные мысли.
Эти состояния сильнее, чем при отказе от наркотиков амфитамина, первинтина, эфедрина. Физическая ломка схожа с ломкой от опиоидов.
Выводится из организма 8-10 дней.
Основное последствие от приема Лирики, это конечно же развитие зависимости.
Пациенты очень часто жалуются на головные боли и сонливость. Наблюдается нарушение концентрации внимания, координации, ухудшение памяти, тремор. Отекшее состояние. Снижение либидо. Так же возможны нарушения координации, внимания, памяти, нарушение речи, психомоторное возбуждение, ступор, утрата вкуса, кома, миоклонические судороги и обморок. До конца последствия неизучены. Врачи уже сталкивались с тем, что у мужчин происходит нарушение функции мужских половых органов вплоть до ампутации яичек. Передозировки от Лирики толком еще не изучены.
Наркомания становится одной из важнейших проблем современного общества. Для получения ярких ощущений стали использоваться многие медицинские препараты, предназначенные для других целей. «Аптечные» наркотики более доступны по цене, чем настоящие, и по наивности люди считают их менее вредными.
Большое распространение в качестве «эйфорического» средства получила Лирика, вызывающая ощущения, похожие на эффект героина. Но, как и он, прегабалин очень быстро вызывает тяжелейшую зависимость, с которой справиться могут единицы без стационарного лечения в профильных клиниках.
Что такое “Лирика”
Это фармацевтический препарат с активным компонентом прегабалином. Используется для обезболивания и борьбы с судорогами. Выпускается в капсулах, находящихся в блистерах, с дозировкой 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг. Производитель данного лекарства – Pfizer, Германия.
Медицинское использование прегабалина
Показания к применению Лирики:
В наркологической практике прегабалин применяется для облегчения состояния «ломки» при синдроме отмены за счет снятия тревожности, уменьшения физической боли, снятия спазмов и облегчения ощущения «выкручивания» мышц и суставов.
Лирика является вспомогательным средством в борьбе с наркоманией. Облегчая синдром отмены, употребление прегабалина даже в лечебных дозировках повышает риск привыкания.
Наркологический эффект
Побочные эффекты медикамента Лирика при неправильном употреблении, превышении терапевтической дозировки вызывают ощущения, похожие на создаваемые героином. Это связано с его воздействием на опиоидные рецепторы.
Наркотический эффект от приема Лирики:
- состояние блаженства, радости, душевного подъема;
- повышение либидо;
- легкость в теле;
- полное умиротворение;
- ощущение благополучия;
- расслабленность.
Для достижения яркого эффекта, усиления воздействия Лирики наркоманы смешивают прегабалин с алкоголем.
Признаки употребления Лирики
При приеме наркотического средства могут проявляться различные симптомы. Наличие нескольких из нижеперечисленных является весомым поводов внимательно наблюдать за человеком.
Основные признаки употребления прегабалина:
Побочные эффекты
Количество и тяжесть побочных эффектов от приема прегабалина возрастают вместе с дозировкой и регулярностью приема.
Побочные действия:
Передозировка
Передозировка прегабалином опасна для человека и может привести ко множеству серьезных проблем.
Большинство симптомов передозировки идентично многим побочным действиям этого препарата.
К симптомам передозировки можно отнести:
- головокружение;
- сужение зрачков;
- отечность на ногах;
- нарушение дыхания;
- спазмы мышц;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- беспокойство;
- кому;
- смерть.
При появлении таких признаков необходимо прекратить прием медикамента, промыть желудок. При значительной интоксикации следует обратиться в медицинские учреждения для проведения детоксикации.
Негативные последствия употребления
Длительное употребление прегабалина либо превышение терапевтической дозы может вызвать многие негативные последствия.
Основные из них:
Зависимость от препарата
Зависимость от Лирики может возникнуть даже у здорового человека без вредных привычек при превышении дозировки или особой восприимчивости к медикаментам.
У личности, склонной к появлению зависимостей или уже больной наркоманией, молниеносно вырабатывается стойкая и сильная привязанность к данному препарату в связи с его химическим и психоактивным эффектом.
При регулярном и достаточно длинном периоде приема Лирики возникшая зависимость настолько сильна, что отказ от нее приводит к возникновению сильнейшего синдрома отмены.
Как вывести Лирику из организма
Для вывода прегабалина из организма в первую очередь необходимо полностью прекратить прием препарата.
Следующим и наиболее важным этапом является проведение детоксикации, т. е. очищения организма от токсинов и патогенных веществ. Наиболее эффективной будет процедура детоксикации, проведенная в специализированном учреждении.
При невозможности обратиться к специалистам ускорить процесс выведения Лирики из тела возможно в домашних условиях. Самостоятельное очищение организма необходимо проводить не меньше 5-7 дней, облегчение станет заметным на 3-4 сутки.
Основные этапы:
Как бросить употреблять
Прекратить принимать Лирику достаточно сложно даже при помощи специалистов.
Чем меньше срок употребления препарата, тем легче расстаться с пагубной зависимостью. Эффективность отказа от Лирики зависит и от того, принимаются ли параллельно другие наркотические средства. Если прием Лирики был вызван попыткой отказаться от другого наркотика путем замены, то потребуется помощь специалистов.
Симптомы «ломки»:
- сильная дрожь во всем теле;
- бессонница;
- сильные головные боли;
- нарушение координации движения;
- неспособность к концентрации;
- депрессии при лабильности настроения;
- вспышки агрессии;
- сильные судороги;
- выраженные мышечные и суставные боли;
- судороги;
- обмороки;
- кома.
Помощь в домашних условиях
Возможна самостоятельная борьба с недавно образовавшейся зависимостью или при наличии у человека очень сильной воли и мотивации к прекращению приема наркотического средства.
Основной помощью при «завязывании» с Лирикой станет моральная поддержка близких, вера в способность человека расстаться с пагубной тягой, вывод препарата из организма путем диеты, физических нагрузок, приема некоторых лекарственных средств, полноценного сна и отдыха.
Для снижения «ломки» потребуются обезболивающие препараты и антидепрессанты.
При тяжело протекающем синдроме отмены и выраженных симптомах отмены необходимо обращаться в профильные медицинские учреждения для проведения терапии.
Решение проблемы совместно со специалистом
Наиболее результативным расставанием с зависимостью от Лирики будет лечение в специализированных учреждениях, при сильной зависимости и большом стаже потребуется пребывание в стационаре.
Осмотр и консультация у психиатра выявят степень болезни и состояние организма.
Разъяснение хода последующего лечения и мотивация наркозависимого необходимы для осознанного принятия решения вылечиться, которое необходимо при обращении в медицинское учреждения, так как больному необходимо будет подписывать документы, в том числе и о возможных осложнениях при терапии и после нее.
Необходимое условие для расставания с болезненной тягой - тщательно проведенная детоксикация для максимального очищения организма от наркотика, восстановление функций самоочищения в теле.
Дальнейшим этапом становится реабилитация, во время которой будет формироваться мотивации для здорового образа жизни, восстановление психики и излечение болезней, вызванных приемом Лирики. Также будут проводиться мероприятия для снижения важности препарата в жизни человека и профилактика срывов.
Аналогичные наркотики
В препарате с торговым названием “Лирика” основным действующим компонентом является прегабалин. Существуют и другие лекарства с аналогичным составом.
Препараты на основе такого же активного вещества:
Лирика, несмотря на то, что является лекарством, очень быстро вызывает сильнейшую зависимость. Наркотический эффект от ее приема возникает из-за возникновения побочных действий, но помимо приятных эффектов, сопровождается массой негативных. Регулярный прием прегабалина способствует возникновению множества отрицательных последствий, зачастую приводя к смерти.
Некоторые употребляют аптечные препараты вовсе не для того, чтобы снять боль и вылечиться, наркоманы употребляют их для того, чтобы испытать «кайф». Лирика (она содержит прегабалин) – это лекарственное средство, предназначенное для лечения эпилептических припадков. Также помогает при судорогах и болях.
Лирика отпускается в виде капсул, цена препарата достаточно высокая – упаковка капсул стоит до 3800 рублей. Поэтому многим интересно найти аналоги этого лекарства: Прегабалин Конан, Прегабалин Рихтер, Альгерика. Достать препарат можно без труда, чем и занимаются наркоманы, ведь оно продается без рецепта врача. Зависимость не предоставляет выбора наркозависимому.
Лирика используется как противосудорожное и противоэпилептическое средство. Лирика помогает снять мышечные боли, снизить плотность эпилептических припадков. Функционирующий компонент препарата воздействует так, что способен снизить ваготонию, снять болевой синдром.
Принимать Лирику нужно по назначению врача, который подберет нужную дозу и назначит правильное решение. Ниже перечислены заболевания, при которых обычно принимают препарат:
- Судорожные приступы.
- Фибромиалгия.
- Нейропатическая боль.
- Эпилепсия.
- Распространенные тревожные расстройства.
Доза должна назначаться индивидуально и лечащим врачом. Суточная максимальная доза – 600 мг. Но наркозависимых ничего не останавливает перед желанием «упороться», поэтому они принимают большие дозы препарата, а это может привести к различным осложнениям или даже смерти.
Как наркоманы употребляют Лирику
Наркомания – страшный недуг, и, для того, чтобы уйти от реальности, человек способен принимать что угодно. Препарат Лирика способен вызвать стойкую зависимость, от этого препарата человек испытывает такой приятный эффект, что он заставляет человека возвращаться к лекарству. Употребление становится самой главной целью в жизни наркозависимого.
Наркоманы употребляют Лирику, смешивая капсулы с алкоголем. Спиртное усиливает действие лекарства, что вызывает у наркозависимого усиленное опьянение. Капсулы просто глотают и запивают большим количеством алкоголя. Человек, находящийся под Лирикой, испытывает такие же состояния, как наркоман от героина или других сильных наркотиков.
Последствия употребления Лирики
Ломка от Лирики ничем не отличается от героиновой. Длительное употребление препарата может привести к тяжелым последствиям. У наркозависимого теряется аппетит, развиваются паталогические состояния пищеварительной системы: колики, диарея, рвота, запоры. Снижаются когнитивные функции.
Со временем у наркомана появляются стойкие психологические проблемы: апатия, депрессия, паника, спутанность сознания, страх. Человек испытывает частую смену настроений, у него появляются дерматологические заболевания. В конце концов употребление препарата Лирика может привести человека к бесплодию, и даже летальному исходу.
Лечение зависимости от Лирики
Избавление от зависимости – всегда тяжелый и длительный процесс. Неизвестно, сколько раз наркозависимый будет пытаться вернуться в нормальную жизнь после того как снова «сорвется». Обращение в клинику необходимо – опытные врачи помогут больному ослабить ломку, окажут первую помощь, очистят организм.
Лучше не заниматься самолечением, т. к это не приведет к положительным результатам. Нахождение в клинике поможет понять человеку, что он не один столкнулся с проблемой зависимости, психологи поработают с психологической зависимостью человека, обеспечат ему поддержку и заботу, в чем так нуждается больной.